口溶膜,这一创新的给药形式,彻底颠覆了我们对“服药”的传统认知。它摒弃了水服的繁琐,消除了对消化道的依赖,以一种前所未有的轻盈姿态,悄然融入我们的生活。
想象一下,只需轻轻一贴,药物就能迅速溶解于口腔之中,穿越黏膜屏障,直抵血液,不仅极大地提升了给药效率,更为广大患者,尤其是特殊人群,如儿童、老人及吞咽障碍患者,带来了前所未有的便利与安全。
一、什么是口膜?
当药物通过口膜给药后,它能够直接接触到黏膜下的血管,避免了经过胃肠道的消化和吸收过程。此外,口腔黏膜上皮细胞之间的间隙较大,有助于药物分子的扩散和渗透。这种给药方式还能够减少药物在肝脏中的代谢,从而降低药物的毒性和副作用。
二、核心优势
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快速吸收
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提高生物利用度
例如,孟鲁司特钠口溶膜是国内首个上市的孟鲁司特钠口溶膜制剂,这一新剂型的上市,给哮喘患儿提供了新的、更加便捷的用药方式,有效解决了儿童服药难的问题。
这对于需要严格控制剂量的药物尤为重要,比如2020年5月,FDA批准由日本住友制药美国子公司(SunovionPharmaceuticals Inc)开发的盐酸阿扑吗啡舌下膜剂Kynmobi上市,用于帕金森病患者关闭期(OFF)事件的急性治疗。
作为第一个快速、按需治疗帕金森病OFF事件舌下疗法的Kynmobi,在舌下快速溶解、按需治疗OFF事件,15分钟起效、30分钟显著改善症状,每天可使用多达5次,能帮助患者迅速改善受损的运动,并根据具体需求控制他们的运动症状。
另外,精神疾病类的患者普遍存在“藏药”和“吐药”的习惯,患者自己并不认为自己有疾病,因此对吃药具有本能的抵抗。而口溶膜剂型却可以很好的解决这一问题:在口腔内迅速溶解,即使患者藏药,也无法像片剂和胶囊那样再次取出,而催吐也无法彻底将药物吐出。
三、已上市的口溶膜剂产品及未来市场预测
另外还有镇痛类的枸橼酸芬太尼口腔膜(film/buccal)、盐酸丁丙诺啡口腔膜(film/buccal),精神障碍类盐酸丁丙诺啡/盐酸纳洛酮舌下膜(film/sub-lingual)等。
欧盟批准上市多为口腔崩解膜,活性成分包括昂丹司琼、利培酮、奥氮平、盐酸多奈哌齐、枸橼酸西地那非、佐米曲坦、苯甲酸利扎曲坦等,其中德国的口腔膜剂发展迅猛,批准的膜剂在精神神经领域较为集中,例如利培酮口腔膜剂(orodispersible film)、盐酸多奈哌齐口腔膜剂(orodispersible film)等。
四、口膜制剂:创新的突破口
六、口膜制剂开发中的关键点
然而,随着科技的发展,新技术如热熔挤出法、静电纺丝法和打印法等逐渐崭露头角,它们不仅弥补了溶剂浇铸法的不足,还进一步提升了口腔薄膜的性能。
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溶剂浇铸法
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热熔挤出法
热熔挤出法(Hot-melt Extrusion)是一种创新的口腔薄膜制备技术。它将原辅料混合物在高温下熔融后挤出成膜,避免了有机溶剂的使用,制造过程快速,无需干燥,含量均一度高。
但是,它要求药物和辅料能够耐高温,不适用于热敏感药物,且设备复杂,需要精细的操作控制。此外,存在一些挑战,例如温度降低时API可能重结晶,这可以通过增加高粘度聚合物或增塑剂来解决。还有一种问题是离模膨胀现象,可以通过降低螺旋杆速度来减少。
- 静电纺丝法
静电纺丝法(Electrospinning)可以制备纳米级别的纤维丝。由于其比表面积大,可以提高载药量,并增强药物的溶解度和渗透性。此法制备的口腔薄膜具备优良的机械强度和柔韧性,可以实现药物的控释。
2、质量控制
结果显示,3mg规格在pH=4.0和水中与参比制剂的溶出行为不相似,而5mg和10mg规格在介质水中与参比制剂的溶出行为不相似,其他介质中溶出行为相似。由于药物在体内的行为复杂,体外溶出方法存在局限性,体外溶出可能仅在一定程度上预测体内行为。
临床试验中,采用与水同服和不与水同服的空腹生物等效性试验,两者均显示膜剂与片剂生物等效,表明水介质可能并不能很好地预测体内结果。
来源:新阳唯康
原文始发于微信公众号(雾化科技展):口膜制剂:高端创新制剂新蓝海
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